1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族,该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中,人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后,基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中,细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用,它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要:药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13762
    Tesmilifene Modulator
    Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450),对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应,并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
    Tesmilifene
  • HY-148592
    Antitumor agent-87 Inhibitor
    Antitumor agent-87 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-87 对 CYP1A1 表现出高亲和力,Ki 值为 0.23 µM。Antitumor agent-87 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-87 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-87 显示出抗肿瘤活性。
    Antitumor agent-87
  • HY-106019A
    Liarozole hydrochloride Inhibitor
    Liarozole hydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole hydrochloride 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织维甲酸水平增加。Liarozole hydrochloride 具有抗肿瘤特性。
    Liarozole hydrochloride
  • HY-B0407AR
    Chlorpromazine hydrochloride (Standard)

    盐酸氯丙嗪 (Standard)

    Inhibitor
    Chlorpromazine (hydrochloride) (Standard)是 Chlorpromazine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性,
    Chlorpromazine hydrochloride (Standard)
  • HY-151254
    CYP2C19-IN-1 Inhibitor
    CYP2C19-IN-1 (compound 20d) 是一种强效的,无肝脏毒性和遗传毒性的 CYP2C19 抑制剂。 CYP2C19-IN-1 抑制 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRP), 其 Ki 值为 6.16 μM。CYP2C19-IN-1 可用于寨卡病毒 (ZIKV) 感染的研究。
    CYP2C19-IN-1
  • HY-121789S
    Proadifen-d2 Inhibitor
    Proadifen-d2 是氘代标记的 Proadifen (HY-121789)。
    Proadifen-d<sub>2</sub>
  • HY-N15216
    Ganolucidic acid B Inducer
    Ganolucidic acid B 是一种可在灵芝 (Ganoderma sinense) 被发现的三萜类化合物。Ganolucidic acid B 可激活 hPXR 介导的 CYP3A4 表达。Ganolucidic acid B 可用于代谢领域研究。
    Ganolucidic acid B
  • HY-163816
    Antiproliferative agent-53-d3 Inhibitor
    Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ) 的抑制剂,IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19CYP2C9 的抑制剂,IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖,对 BRCA2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    Antiproliferative agent-53-d<sub>3</sub>
  • HY-W713284
    2-Ethylhexyl (E)-3-(4-(methoxy-d3)phenyl)acrylate

    甲氧基肉桂酸辛酯-d3; 奥西诺酯-d3

    2-Ethylhexyl (E)-3-(4-(methoxy-d3)phenyl)acrylate 是 Octinoxate (HY-B1234) 的氘代物。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1CYP1B1,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。
    2-Ethylhexyl (E)-3-(4-(methoxy-d<sub>3</sub>)phenyl)acrylate
  • HY-B0852S
    Tebuconazole-d9

    戊唑醇 d9

    Inhibitor
    Tebuconazole-d9 是 Tebuconazole 的氘代物。Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51) 和截段的人 CYP51 (Δ60HsCYP51) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。
    Tebuconazole-d<sub>9</sub>
  • HY-B0852R
    Tebuconazole (Standard)

    戊唑醇 (标准品)

    Inhibitor
    Tebuconazole (Standard) 是 Tebuconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tebuconazole 是一种具有口服活性的农用唑类杀菌剂,也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
    Tebuconazole (Standard)
  • HY-118216
    Bitertanol

    联苯三唑醇

    Modulator 98.70%
    Bitertanol (Biloxazol) 是一种有效的抗真菌剂。Bitertanol 在体内是 CYP1A1CYP2BCYP3A 的诱导剂,在体外是 CYP1A 催化活性的抑制剂。
    Bitertanol
  • HY-W762015
    1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran Inducer
    1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran (1,2,3,6,7,8-HxCDF) 是一种类 polychlorinated dibenzofuran (PCDF)。1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran 诱导 H-4-II-E 大鼠肝癌细胞中芳烃羟化酶 (AHH) 和乙氧基间苯甲素- O-去乙基化酶 (EROD) 基因的表达 (EC50s 分别= 1.47 和 1.24 nM)。1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran 能减轻大鼠体重,诱导胸腺萎缩,并诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1 和 4-chlorobiphenyl hydroxylase 基因的表达 (EC50s = 3.2、0.9、0.35 和 0.21 µmol/kg)。
    1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran
  • HY-146177
    CYP3A4 enzyme-IN-1 Inhibitor
    CYP3A4 enzyme-IN-1 (化合物 59) 是一种有效的抗菌剂,抑制 MRSA 的 MIC 为 1 μg/mL。CYP3A4 enzyme-IN-1 对 CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6 和 CYP3A4 酶表现出低到中度的抑制作用。
    CYP3A4 enzyme-IN-1
  • HY-163679
    PROTAC ERα Degrader-9 Degrader
    PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂,可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM,抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50=0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM) 的增殖,下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
    PROTAC ERα Degrader-9
  • HY-160187A
    (Rac)-AAA Antagonist
    (Rac)-AAA 是 AAA 的外消旋体。(Rac)-AAA 是 20-HETE 受体的拮抗剂。(Rac)-AAA 可以增加雄激素不敏感前列腺癌细胞中 GPR75 受体的表达。(Rac)-AAA 剂量依赖性地增加 p38 磷酸化。(Rac)-AAA 诱导细胞核中磷酸化-AKT 信号显著降低。(Rac)-AAA 减弱未受刺激细胞核中的 NF-κB 信号。(Rac)-AAA 可以降低膜相关信号强度。(Rac)-AAA 降低 20-HETE 诱导的 FAK 磷酸化。
    (Rac)-AAA
  • HY-N12196
    Terretonin
    Terretonin 是一种从 Aspergillus terreus 中分离出来的真菌类萜。Terretonin 的完整生物合成途径包括:细胞色素 P450 Trt6 催化 terrenoid 氧化,获得不稳定中间体;再经由异构酶 Trt14 催化,非血红素铁依赖性双加氧酶 Trt7 加工,完成 Terretonin 的生物合成。
    Terretonin
  • HY-168589
    Apoptosis inducer 30 Activator
    Apoptosis inducer 30 (Compound 15a) 是一种抗癌剂。Apoptosis inducer 30 通过线粒体途径诱导 MCF-7 细胞凋亡 (Apoptosis)。Apoptosis inducer 30 诱导细胞内活性氧水平升高,并降低线粒体膜电位,并将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。Apoptosis inducer 30 抑制细胞生长,对 MCF-7 细胞的 IC50 值为 0.32 μM,并抑制小鼠乳腺癌模型中的肿瘤生长。
    Apoptosis inducer 30
  • HY-116214S1
    Cyprodinil-13C6

    嘧菌环胺-13C6

    Inducer
    Cyprodinil-13C6 (CGA-219417-13C6) 是 13C6 标记的 Cyprodinil (HY-116214)。Cyprodinil (CGA-219417) 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂和芳香烃受体激活剂,也具有抗雄激素、雄激素活性。Cyprodinil 可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成,保护水果和蔬菜免受多种病原体的侵害。
    Cyprodinil-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-150580
    CYP3A4-IN-2 Inhibitor
    CYP3A4-IN-2 是一种特异性的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) (cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)) 抑制剂,其 IC50 值为0.055 μM。CYP3A4-IN-2 是一种利托那韦类似物,相比于利托那韦,其 R2 侧基的疏水性增加,具有更强的抑制效果。CYP3A4-IN-2 可用作抗病毒剂和免疫抑制剂。
    CYP3A4-IN-2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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